Preparación de nanotransportadores liposomiales, basado en el uso de tensioactivos, para el transporte del antibiótico b-láctamico cefepima

Abstract

Cefepima es un antibiótico b-láctamico, perteneciente al grupo de las cefalosporinas, muy utilizado en infecciones graves. La importancia de su uso radica a que presenta una mayor resistencia a las betalactamasas que otras cefalosporinas y, por otro lado, por su capacidad de poder difundirse a través del líquido cefalorraquídeo. Sin embargo, presenta desventajas farmacocinéticas como un tiempo de vida media muy corto y problemas de estabilidad; por lo que se estudia su incorporación en sistemas vectoriales para contrarrestar dichas desventajas. El sistema vectorial estudiado son liposomas, estructuras vesiculares constituidas por una o más láminas bimoleculares de fosfolípidos, que forman bicapas lipídicas concéntricas, que encierran un número igual de compartimentos acuosos. Al ser moléculas anfipáticas puede encapsular tanto fármacos de naturaleza hidrofílica como hidrofóbica. Para llevar a cabo nuestro estudio se han realizado medidas preliminares del cefepima como son medidas de absorbancia, medidas de estabilidad, la velocidad de degradación del fármaco, así como su tiempo de vida media a las temperaturas de 25º C, 37º C y 60º C. A continuación, llevamos a cabo estudios sobre la encapsulación de cefepima en diferentes tipos de liposomas. Para ello hemos realizado medidas de potencial Z, que nos permitía saber, por ejemplo, si el liposoma en presencia del antibiótico sufría cambios considerables o si, por algún motivo desconocido, no se había encapsulado o se había degradado. También se han llevado a cabo medidas de tamaño, que nos informa si posee el tamaño apropiado para ser administrado por vía intravenosa, y de polidispersidad, que nos da información sobre la homogeneidad del liposoma. También se ha estudiado la eficacia de encapsulación mediante diálisis, permitiéndonos conocer la relación liposoma-tensioactivo más eficiente para encapsular la mayor concentración de fármaco posible dentro del rango de tamaño permitido para la inyección intravenosa.