Estudios de permeación de acetazolamida desde una formulación líquida de administración oftálmica

Abstract

La acetazolamida (ACZ), es un inhibidor de la anhidrasa cárbónica utilizado en terapéutica contra el glaucoma, del cual no existen formas líquidas de administración ocular en el mercado, al tratarse de un fármaco muy poco soluble y poco permeable. Actualmente el grupo de investigación CTS 612 “Investigación y Desarrollo Farmacotécnico de Medicamentos” de la Junta de Andalucía, se encuentra desarrollando una formulación acuosa de administración oftálmica para este preparado utilizando ciclodextrinas (CDs), y más en concreto, con la hidroxipropil-beta-ciclodextrina (HPβCD) como excipiente solubilizante gracias a su poder complejante. Dicha formulación, además, incluye ácido etilendiaminotetraacético (AEDT) como antioxidante/promotor de la absorción, cloruro de benzalconio como conservante, cloruro sódico como isotonizante y acético/fosfato como tampón. El propósito del presente trabajo de investigación consiste en la evaluación biofarmacéutica de dicha formulación utilizando membranas sintéticas en celdas de Franz, mediante la determinación de los principales parámetros que cuantifican el proceso de permeación: porcentaje de fármaco permeado a las 24 horas, flujo de permeación en el estado estacionario y el coeficiente de permeabilidad. Los resultados obtenidos mostraron que la incorporación de la HPβCD a la formulación lograba un efecto solubilizante, sin limitar el proceso de permeación, llegando a casi triplicar el porcentaje de fármaco permeado en 24 horas, respecto a la formulación tipo suspensión obtenida en ausencia de HPβCD. También se puso de manifiesto que el resto de excipientes de la formulación no ejercía efecto neto significativo en dicho proceso.