Sistemas matriciales para liberación modificada de fármacos basados en polímeros biodegradables

Abstract

Los comprimidos son la forma farmacéutica más extendida entre los medicamentos comercializados, sobre todo desde la aparición en el mercado de los medicamentos genéricos. Los comprimidos de liberación controlada mejoran ciertos aspectos con respecto a los de liberación inmediata. Además, en la actualidad se está investigando sobre la aplicabilidad de polímeros biodegradables en el desarrollo de comprimidos de liberación controlada. Por ello, este trabajo se centra en la caracterización del polímero lineal biodegradable termoplástico Lubrizol VAC073NN/E1NN Pearlbond™ P523 (poliuretano de policaprolactona-copoliester), el cual no ha sido estudiado hasta ahora como excipiente de comprimidos. Hemos desarrollado un método para obtener un sólido pulverulento, y hemos realizado un estudio reológico de dicho polvo sólido pulverulento (densidad aparente, densidad compactada, porosidad inter-partícula, índice de Carr, índice de Hausner, ángulo de reposo y velocidad de flujo) obteniendo unos resultados aceptables. Además, también hemos realizado dos lotes de comprimidos, con diferentes proporciones de polímero cada uno, para caracterizarlos (uniformidad de masa, diámetro y altura, friabilidad, resistencia a la rotura, disgregación, ensayo de disolución). Con los datos obtenidos del ensayo de disolución de cada lote de comprimidos, hemos realizado un ajuste cinético para comprobar si la liberación de los comprimidos corresponde a una cinética difusional (Higuchi) o a una cinética de orden cero. Como resultado, hemos comprobado que los comprimidos resultantes presentan una cinética de liberación de orden cero, y que la gran mayoría de parámetros analizados satisfacen los requerimientos especificados por la Real Farmacopea Española (5ª edición)