Estudio biofarmacéutico y tecnofarmacéutico de los medicamentos formulados con venlafaxina y desvenlafaxina comercializados en Espala

Abstract

La venlafaxina y su principal metabolito activo, o-metildesvenlafaxina o desvenlafaxina, son inhibidores selectivos de recaptación de serotonina y norepinefrina. Ambos fármacos se, engloban dentro de los llamados antidepresivos de segunda línea, a diferencia de los más comúnmente usados, los inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina. Sus reducidas semividas plasmáticas obligan a las formas farmacéuticas de liberación convencional a requerir de varias tomas diarias, de ahí el interés en comercializar nuevas formas de liberación prolongada; logrando así aportar al paciente a un tratamiento mucho más cómodo y eficiente. El objetivo de este trabajo es realizar un estudio tecnofarmacéutico de los medicamentos autorizados y comercializados en nuestro país, agrupándolos en función de su forma farmacéutica y mecanismo de liberación. Además, pondremos un ejemplo cada tipo, analizando su estructura y asignado funciones a los diferentes excipientes de su formulación. Actualmente, existen 97 medicamentos comercializaros en España, todos ellos en formas sólidas de administración oral en forma de comprimidos de liberación inmediata, las primeras en aparecer en el mercado, o cápsulas o comprimidos de cesión prolongada. Se presentan a diferentes dosis, para atender lo más adecuadamente posible a las diferentes necesidades terapéuticas de los pacientes. Este abanico posológico se ha ido ampliando a lo largo de los años, puesto que no todas ellas fueron comercializadas inicialmente. Las formas de liberación prolongada mayoritariamente son cápsulas que contienen pellets recubiertos o mini-comprimidos, mientras que los comprimidos en su mayor parte son matrices hidrófilas, aunque también los hay de liberación osmótica, e incluso presentaciones de liberación pulsátil. Actualmente coexisten en el mercado medicamentos de marca y sus correspondientes genéricos, salvo para los comprimidos de liberación osmótica y pulsátil, que, debido a su complejidad tecnológica, aún no se han desarrollado.

Venlafaxine and its main active metabolite, o-methyldesvenlafaxine or desvenlafaxine, are selective serotonin and norepinephrine reuptake inhibitors. Both drugs are included within the so-called second-line antidepressants, unlike the most used, selective serotonin reuptake inhibitors. Their reduced plasma half-lives force conventional pharmaceutical forms of release to require several daily doses, hence the interest in marketing new forms of extended release; thus, providing the patient with a much more comfortable and efficient treatment. The aim of this work is to carry out a technopharmaceutical study of the medicines authorized and marketed in our country, grouping them according to their pharmaceutical form and release mechanism. In addition, we will put an example each type, analysing its structure and assigned functions to the different excipients of its formulation. There are currently 97 drugs marketed in Spain, all in solid forms of oral administration in the form of immediate-release tablets, the first to appear on the market, or capsules or tablets of prolonged release. They are presented at different doses, to attend as adequately as possible to the different therapeutic needs of patients. This dosage range has been expanded over the years, since not all of them were initially marketed. Extended-release forms are mostly capsules containing coated pellets or mini-tablets, while the tablets are mostly hydrophilic matrices, although there is also osmotic release, and even pulsatile release presentations. Currently, brand-name medicines and their corresponding generics coexist on the market, except for osmotic and pulsatile release tablets, which, due to their technological complexity, have not yet been developed.