Aplicación de las dispersiones sólidas a la elaboración de medicamentos

Abstract

La elaboración de dispersiones sólidas es una de las técnicas empleadas actualmente para formular fármacos que presentan baja solubilidad en medio acuoso. Esta técnica consiste en dispersar uno o más fármacos en un portador inerte mediante el método de fusión, método de evaporación del disolvente o método de fusión-evaporación del disolvente. La principal ventaja de esta técnica es que mejora la solubilidad en agua de dichos fármacos, con la intención de que su biodisponibilidad en el organismo se vea también aumentada. En esta revisión bibliográfica se han revisado un total de 14 estudios de medicamentos basados en dispersiones sólidas en los que se ha verificado la eficacia de esta técnica para aumentar la solubilidad de fármacos poco solubles en medio acuoso, aumentando, del mismo modo, su velocidad de disolución y su biodisponibilidad. Asimismo, se han analizado los métodos por los que han sido preparadas las diferentes dispersiones sólidas y los portadores más adecuados para su elaboración, siendo en la mayoría de los casos portadores poliméricos como la polivinilpirrolidona (PVP) y la hidroxipropilmetilcelulosa (HPMC). Estos portadores presentan una elevada solubilidad que mejora la humectación del fármaco y su velocidad de liberación. También se han estudiado las formas farmacéuticas más empleadas para vehiculizar la dispersión sólida, destacando los comprimidos no recubiertos y las cápsulas. A pesar de las ventajas que ofrece este tipo de formulación, el número de medicamentos basados en dispersiones sólidas comercializados a día de hoy es limitado debido a algunos inconvenientes que pueden presentar estas formulaciones. Entre estas limitaciones destacan la baja estabilidad a largo plazo al poderse producir separación de fases entre el fármaco y el portador y la posible recristalización del estado amorfo del fármaco a estado cristalino.